2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Anti-infection
  3. Adrenergic Receptor Bacterial
  4. Silodosin

Silodosin  (Synonyms: 西洛多辛; KAD 3213; KMD 3213)

目录号: HY-10122 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Silodosin Chemical Structure

Silodosin Chemical Structure

CAS No. : 160970-54-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥440
In-stock
5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥650
In-stock
50 mg ￥2480
In-stock
100 mg ￥3850
In-stock
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Silodosin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) is a potent, selective and orally active α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) blocker. Silodosin exhibits high affinity for α1A-AR (Ki=0.036 nM), over 162-fold and 50-fold than for α1B-AR and α1D-AR with Ki values of 21 nM and 2.0 nM, respectively. Silodosin is an effective and well-tolerated agent, it can be used for the investigation of LUTS/BPH[1][3].

IC50 & Target

Ki: 0.036 nM (α1A-AR); 21 nM (α1B-AR); 2 nM (α1D-AR)[1]
体外研究
(In Vitro)

Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) inhibits norepinephrine-induced increases in intracellular Ca2+ concentrations in alpha 1a-AR-expressing Chinese hamster ovary cells with an IC50 of 0.32 nM but had a much weaker inhibitory effect on the alpha 1b- and alpha 1d-ARs[1].
Silodosin potently inhibits 2-[2-(4-hydroxy-3-[125I]iodophenyl)ethylaminomethyl]-alpha-tetralone binding to the cloned human alpha 1a-AR, with a Ki value of 0.036 nM, but has 583- and 56-fold lower potency at the alpha 1b- and alpha 1d-ARs, respectively[2].
Silodosin (0-10 µM; 24 hours) decreases ELK1 gene expression as a dose-dependent manner in all the bladder cancer cell lines[4].
Silodosin (0-10 µM; 24 hours) decreases ELK1 protein expression as a as a dose-dependent manner[4].
Silodosin (0-10 µM; 96 hours) insignificantly changes cell viability of AR-positive UMUC3 or TCCSUP cultured in an androgen-depleted condition or that of AR-negative 647V. In contrast, silodosin reduced the growth of UMUC3 cells cultured with normal FBS containing androgens (58% decrease at 10 µM)[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Silodosin 相关抗体:

RT-PCR[4]

Cell Line: TCCSUP; UMUC3 and 647V cells
Concentration: 0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreases ELK1 in bladder cancer cells.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: TCCSUP; UMUC3 and 647V cells
Concentration: 0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreases ELK1 in bladder cancer cells.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: UMUC3,TCCSUP or AR-negative 647V cells
Concentration: 0.1, 0.5, 3.0, or 10 µM
Incubation Time: 96 hours
Result: Decreased cell viability of UMUC3 cells cultured with normal FBS containing androgens (58% decrease).
体内研究
(In Vivo)

Silodosin (intravenous injection; 0.1-0.3mg/kg) reduces the obstruction-induced increases in MinP by 27.7 % (0.1 mg/kg) and 20.8 %(0.3 mg/kg). It improves detrusor overactivity and reduces the grade of obstruction, and thus may be effective for both storage and voiding dysfunction for the treatment of LUTS/BPH[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague Dawley rats[2]
Dosage: 0.1-0.3mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Effectively reduced contractions of both human and rat isolated ureters.
Clinical Trial
分子量

495.53

Formula

C25H32F3N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西洛多辛；西罗多辛
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (100.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0180 mL 10.0902 mL 20.1804 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0361 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (286 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Silodosin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0180 mL 10.0902 mL 20.1804 mL 50.4510 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0180 mL 4.0361 mL 10.0902 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0090 mL 2.0180 mL 5.0451 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6727 mL 1.3454 mL 3.3634 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0090 mL 2.5226 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8072 mL 2.0180 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6727 mL 1.6817 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5045 mL 1.2613 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0090 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3363 mL 0.8409 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2523 mL 0.6306 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5045 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Silodosin160970-54-7KAD 3213 KMD 3213西洛多辛西罗多辛KAD3213KAD-3213KMD3213KMD 3213KMD-3213Adrenergic ReceptorBacterialBeta ReceptorLUTSlowerurinarytractsymptomsBPHbenignprostatichyperplasiacancerInhibitorinhibitorinhibit

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Silodosin
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